protein coupled receptor(GPCR)는 7개의 transmembrane을 가지며 G-protein을 신호전달매개체로 가지는 수용체군으로 수면, 식욕, 생식, 대사, 감정조절 등 생명유지에 필수적인 활동에 관여한다. 인간 게놈 프로젝트 완료와 함께 인체에 약800여개의 GPCR이 발견되었고 이중 100여개가 여전히 라이간드와 기능이 밝혀지지 않은 GPCR(orphan GPCR)로 존재하고 있고, 이러한 orphan GPCR의 신규 라이간드 발굴은 그 학문적, 산업적 가치가 매우 높다고 할 수있다. 또한 2012년 노벨화학상을 수상한 GPCR의 고차원 구조 규명에 대한 연구는 구조기반 활성 조절제(agonist, antagonist, inverse agonist) 개발을 가속화시켰다. 그로 인해 orphan GPCR의 신규라이간드 발굴 혹은 기존 GPCR 라이간드의 생리/약리 기능 개선은 질병치료 및 신약개발 분야에서 가장 각광받는 분야로 발돋움 하였다. 본 연구실에서는 chemical combinatorial library와 natural compound library등의 라이간드 후보 물질을 기반으로 대사와 면역기능에 관련된 orphan GPCR의 신규 라이간드 탐색을 진행하고 있으며, 또한 당뇨/비만치료의 표적수용체인 GLP-1 수용체의 라이간드 생리활성 및 in vivo 약리 기능 개선을 목표로 연구를 수행하고 있다.
